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药物经代谢后会产生哪些结果,有什么临床意义?

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发布时间:2024-05-21 03:30:31
推荐参考答案 ( 由 百万题库网 官方老师解答 )
答案:正确答案: 绝大多数药物经过代谢后,药理活性都减弱或消失,称为失活。如局麻药普鲁卡因在体内活性基团酯键被水解后,失去活性;磺胺类药物在体内氨基被乙酰化后也失去活性;有极少数药物被代谢后才出现药理活性,称为活化。如乙酰水杨酸钠只有在体内脱去乙酰基,转化为水杨酸钠才具有药理活性。可待因在体内经去甲基代谢后,生成镇痛作用更强的吗啡;很多药物经代谢生成的代谢物通常是水溶性加大,易从肾或胆汁排出,因此起到了解毒作用。此外,生成的代谢物常失去药理活性。因此,代谢是许多药物消除、解毒的亘要途径;值得注意的是,有些药物本身无毒性或毒性很低,但是在体内经代谢后,生成毒性代谢产物。如乙醇在体内经代谢生成毒性较大的乙醛;非那西丁在体内代谢后生成对乙酰氨基酚和对羟基苯乙胺,前者有解热镇痛药理活4眭,后者则对肝脏有毒性作用。因此代谢所产生的结果是复杂的,不能单纯理解为解毒过程。
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